康奈非尼（BRAFTOVI）中文说明书全解析：作用机制、适应症与用药指南_比尼_治疗_剂量

英文商品名：BRAFTOVI

中文名：康奈非尼

英文名：Encorafenib

其他名称：恩考芬尼、恩可非尼、恩诺非尼、PF-07263896、LGX818、ONO-7702

生产企业：美国 ARRAY BIOPHARMA 公司 / Pierre Fabre Medicament

规格剂量：75mg168 粒 / 盒，75mg42 粒 / 盒

一、作用机制

Encorafenib 是一种激酶抑制剂，可靶向作用于BRAF V600E 突变型及野生型 BRAF、CRAF 激酶。BRAF 基因突变(如 V600E)会异常激活 BRAF 信号通路，促进肿瘤细胞增殖。此外，本品在临床有效浓度(≤0.9μM)下，还可结合 JNK1/2/3、LIMK1/2 等多种激酶，抑制其配体结合能力。

二、适应症

BRAF V600E/K 突变阳性黑色素瘤

不可切除或转移性黑色素瘤，需与比尼替尼(Binimetinib)联合用药。

BRAF V600E 突变阳性转移性结直肠癌(CRC)

经治转移性 CRC 患者，需与西妥昔单抗联合用药。

BRAF V600E 突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

需与比尼替尼联合用药。

使用限制：不适用于野生型 BRAF 的结直肠癌(CRC)治疗。

三、用法用量

1. 黑色素瘤(BRAF V600E/K 突变)

推荐剂量：450 mg(6 粒 75mg 胶囊)，口服，每日 1 次，与比尼替尼联用，直至疾病进展或不可耐受毒性。

比尼替尼剂量：需参考其药品说明书。

2. 转移性结直肠癌(BRAF V600E 突变)

推荐剂量：300 mg(4 粒 75mg 胶囊)，口服，每日 1 次，与西妥昔单抗联用，直至疾病进展或不可耐受毒性。

西妥昔单抗剂量：需参考其药品说明书。

康奈非尼

四、不良反应

1. 严重不良反应

新发原发性恶性肿瘤(皮肤 / 非皮肤)

出血、葡萄膜炎、QT 间期延长

2. 联合比尼替尼时常见不良反应(>25%)

疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛

五、注意事项

1. 原发性恶性肿瘤监测

皮肤检查：治疗前、治疗期间每 2 个月、停药后 6 个月内，需定期进行皮肤科评估。

非皮肤恶性肿瘤：若检出 RAS 突变阳性肿瘤，需停药。

2. 心肌病(与比尼替尼联用)

心功能监测：治疗前、治疗后 1 个月及每 2-3 个月，需通过超声心动图或 MUGA 扫描评估左心室射血分数(LVEF)，尤其关注心血管高危患者。

禁忌人群：基线 LVEF<50% 或低于正常下限者，联用比尼替尼的安全性尚未明确。

3. 肝毒性(与比尼替尼联用)

肝功能监测：治疗前、治疗期间每月及临床需要时，检测肝功能(如 ALT、AST、胆红素)。

4. 葡萄膜炎(与比尼替尼联用)

眼科评估：每次就诊时询问视觉症状(如视力模糊、闪光感)，定期进行眼科检查，及时处理新发或恶化的视力障碍。

5. QT 间期延长风险

禁忌人群：长 QT 综合征、严重心动过缓、未控制的心力衰竭患者，或正在使用可延长 QT 间期药物者需谨慎。

电解质管理：治疗前及期间纠正低钾血症、低镁血症。若 QTc>500 ms，需暂停、减量或停药。

6. 单药治疗风险

单药使用可能增加特定不良反应风险;若中断 / 停用比尼替尼，需调整康奈非尼剂量(具体需参考完整说明书)。

7. 特殊人群用药

肝 / 肾功能不全：中重度肝功能不全或重度肾功能不全患者慎用。

妊娠 / 哺乳期：

孕妇禁用(有胚胎 - 胎儿毒性)，治疗前需排除妊娠。

哺乳期女性治疗期间及停药后 2 周内，不建议哺乳。

避孕要求：育龄女性治疗期间及停药后 2 周，需采取非激素避孕措施。

六、药物相互作用

避免与强 CYP3A4 诱导剂 / 抑制剂联用，可能影响血药浓度(具体需参考药物相互作用章节)。